Mekanisme Metabolisme Obat



  Jalur masuk obat bisa melalui
a)      Inhalasi : contoh obat asma
b)      Oral : kebanyakan obat melalui oral
c)      Per rektal : contoh diazepam, dulcolax
d)     Sublingual : ISDN
e)      Injeksi : untuk obat anastesi

f)       Topikal : seperti salep, krim

Ada 3 fase ketika obat masuk ke dalam tubuh
a)      Farmasetik
Pada fase ini obat yang akan mengalami disintegrasi (pemecahan massa obat menjadi partikel–partikel yang lebih kecil) dan disolusi (melarutnya partikel –partikel yang lebih kecil ke dalam cairan gastrointestinal untuk diabsorbsi).
b)      Farmakokinetik
                                                                                i)            Absorbsi : Pergerakan obat dari tempat pemberiannya menuju kompartemen pusat
                                                                              ii)            Distribusi :Setelah diabsorpsi, obat tersebar melalui sirkulasi darah ke seluruh tubuh dan melalui membran sel guna mencapai target of action (sel/ Jaringan).
Distribusi fase 1 : Terjadi segera setelah penyerapan, yakni pada organ dengan perfusi sangat baik jantung, hati, ginjal, otak.
Distribusi fase 2 : Cakupannya lebih luas, yakni pada organ dengan perfusi kurang baik kulit, otot, viscera.
                                                                            iii)            Metabolisme : Terjadi di  hati, tempat utama untuk metabolisme obat (larut lipid). Tujuan dari metabolisme adalah mengubah obat yg larut lemak (Non Polar) menjadi larut air (polar), agar dapat diekskresi.
                                    Reaksi :
Fase I : oksidasi, reduksi, dan hidrolisis à obat jd inaktif, lebih aktif, atau kurang aktif. Reaksi metabolisme yg terpenting adalah oksidasi oleh enzim sitokrom P450 dlm hati (70 %) .
Fase II : terjadi konjugasi dg substrat endogen. Glukuronidasi melalui enzim UDP-Glukoronil transferase
                                                                            iv)            Ekskresi : Proses pengeluaran zat/ hasil metabolism tubuh yang tidak diperlukan lagi. Contohnya adalah ekskresi urea, garam, air, melalui keringat dan urin, CO2 melalui Paru, Empedu, Feses, ASI, dll.
c)      Farmakodinamik
Fase farmakodinamik adalah ketika obat berinteraksi dengan reseptor. Obat dikatakan aktif jika obat tersebut terlepas dari protein plasma. Obat memiliki interaksi terhadap reseptor diantaranya:
1)      Antagonis fisiologik
Pada organ yang sama namun reseptornya beda. Contohnya pada bronkus, reseptor untuk kontrasi (reseptor histamin) berbeda dengan reseptor untuk berdilatasi.(reseptor beta-adrenergik)
2)      Antagonisme pada reseptor
Reseptornya sama sehingga siapa yang mendudukinya ialah yang bereaksi. Contohnya pada histamin dan anti-histamin pada reaksi alergi.
3)      Antagonisme kompetitif
Antagonis berikatan dengan reseptor cite secara reversible sehingga dapat digeser oleh agonis yang kadarnya lebih tinggi. Contohnya saja beta-blocker (antagonis) dengan anti-histamin (agonis) pada asma.
4)      Antagonisme non- kompetitif
Tidak dapat diatasi dengan meningkatkan kadar agonis. Contohnya saja fenoksibenzamin yang mengikat reseptor alfa-adrenergik secara irreversible untuk menurunkan hipertensi.
5)      Agonis parsial
Istilah-istilah dalam farmakodinamik adalah:
1)      Onset : Dimana saat obat masuk ke plasma hingga menimbulkan efek farmakologi
2)    Durasi : Lamanya efek farmakologi obat terhadap tubuh


Daftar Pustaka
Buku Farmakologi FKUI
https://img.okezone.com//content/2016/09/26/481/1498936/awas-obat-obatan-ini-bisa-merusak-ginjal-LIOvGhc6pe.jpg

Comments

Popular posts from this blog

Fisiologi Hipotalamus, Hipofisis Anterior, Hipofisis Posterior, dan Adrenal

Perkecambahan Tanaman

Pakaian Adat Jawa Tengah Pria