Mekanisme Metabolisme Obat
Jalur masuk obat bisa melalui
a) Inhalasi : contoh obat asma
b) Oral : kebanyakan obat melalui oral
c) Per rektal : contoh diazepam,
dulcolax
d) Sublingual : ISDN
e) Injeksi : untuk obat anastesi
f) Topikal : seperti salep, krim
Ada 3 fase ketika obat masuk ke
dalam tubuh
a) Farmasetik
Pada
fase ini obat yang akan mengalami disintegrasi (pemecahan massa obat menjadi
partikel–partikel yang lebih kecil) dan disolusi (melarutnya partikel –partikel
yang lebih kecil ke dalam cairan gastrointestinal untuk diabsorbsi).
b) Farmakokinetik
i)
Absorbsi
: Pergerakan obat dari tempat pemberiannya menuju kompartemen pusat
ii)
Distribusi
:Setelah diabsorpsi, obat tersebar melalui sirkulasi darah ke seluruh tubuh dan
melalui membran sel guna mencapai target of action (sel/ Jaringan).
Distribusi fase 1 : Terjadi segera
setelah penyerapan, yakni pada organ dengan perfusi sangat baik jantung, hati,
ginjal, otak.
Distribusi fase 2 : Cakupannya lebih
luas, yakni pada organ dengan perfusi kurang baik kulit, otot, viscera.
iii)
Metabolisme
: Terjadi di hati, tempat utama untuk
metabolisme obat (larut lipid). Tujuan dari metabolisme adalah mengubah obat yg
larut lemak (Non Polar) menjadi larut air (polar), agar dapat diekskresi.
Reaksi
:
Fase I : oksidasi, reduksi, dan
hidrolisis à obat jd inaktif, lebih aktif, atau kurang aktif. Reaksi
metabolisme yg terpenting adalah oksidasi oleh enzim sitokrom P450 dlm hati (70
%) .
Fase II : terjadi konjugasi dg
substrat endogen. Glukuronidasi melalui enzim UDP-Glukoronil transferase
iv)
Ekskresi
: Proses pengeluaran zat/ hasil metabolism tubuh yang tidak diperlukan lagi.
Contohnya adalah ekskresi urea, garam, air, melalui keringat dan urin, CO2 melalui Paru, Empedu, Feses, ASI,
dll.
c) Farmakodinamik
Fase farmakodinamik adalah ketika
obat berinteraksi dengan reseptor. Obat dikatakan aktif jika obat tersebut
terlepas dari protein plasma. Obat memiliki interaksi terhadap reseptor
diantaranya:
1) Antagonis fisiologik
Pada organ yang sama namun
reseptornya beda. Contohnya pada bronkus, reseptor untuk kontrasi (reseptor
histamin) berbeda dengan reseptor untuk berdilatasi.(reseptor beta-adrenergik)
2) Antagonisme pada reseptor
Reseptornya sama sehingga siapa yang
mendudukinya ialah yang bereaksi. Contohnya pada histamin dan anti-histamin
pada reaksi alergi.
3) Antagonisme kompetitif
Antagonis berikatan dengan reseptor cite secara reversible sehingga dapat digeser oleh
agonis yang kadarnya lebih tinggi. Contohnya saja beta-blocker (antagonis)
dengan anti-histamin (agonis) pada asma.
4) Antagonisme non- kompetitif
Tidak dapat diatasi dengan
meningkatkan kadar agonis. Contohnya saja fenoksibenzamin yang mengikat
reseptor alfa-adrenergik secara irreversible
untuk menurunkan hipertensi.
5) Agonis parsial
Istilah-istilah dalam farmakodinamik
adalah:
1) Onset : Dimana saat obat masuk ke
plasma hingga menimbulkan efek farmakologi
2) Durasi : Lamanya efek farmakologi obat terhadap
tubuh
Daftar Pustaka
Buku Farmakologi FKUI
https://img.okezone.com//content/2016/09/26/481/1498936/awas-obat-obatan-ini-bisa-merusak-ginjal-LIOvGhc6pe.jpg
Comments
Post a Comment
Mari berkomentar dengan baik dan bijak.....